Tripla Associação em Indivíduos com Melasma

Estudos Científicos 27/abr/2021

Sinergismo do Mecanismo de Ação do: Ácido Tranexâmico, Melatonina e Hidroquinona

Nova Terapia em Indivíduos com Melasma

Uma Combinação Tripla Seria o Tratamento Ideal para essa Doença

O melasma é uma hipermelanose simétrica adquirida e bastante comum. Essa doença afeta negativamente a qualidade de vida dos pacientes e o tratamento apresenta quadros alarmantes de recaídas.

Mulheres com fototipo III e IV e que vivem em áreas de maior incidência de radiação ultravioleta são mais afetadas.

Anteriormente classificado como epidérmico e dérmico, o melasma é hoje considerado uma interação complexa entre melanócitos epidérmicos, queratinócitos, fibroblastos dérmicos, mastócitos e células endoteliais vasculares.  

Os fatores que influenciam o melasma pode incluir: inflamação, estresse oxidativo, radiação ultravioleta, fatores genéticos e hormonais.

Alvo Terapêutico para o Melasma

Com uma compreensão melhor da patogênese do melasma tratamentos com ação em diferentes pontos da complexa fisiopatologia dessa doença foram desenvolvidos. Isso inclui agentes direcionados em melanócitos hiperativos, transferência melanossômica para queratinócitos, distúrbios da barreira cutânea, mastócitos, danos vasculares e receptores de estrogênio, bem como medicamentos com atividades anti-inflamatórias e antioxidantes.

Muitos desses agentes são oriundos de plantas e apresentam mecanismos de ação multimodais que oferecem melhor segurança quando comparados as terapias convencionais. Outros tratamentos de uso oral, incluem o ácido tranexâmico, melatonina e ácido ascórbico.

Foi sugerido que uma terapia tripla ideal para o manejo do melasma seria uma combinação de hidroquinona, de um antiestrogênico e de um inibidor do fator de crescimento endotelial vascular (VEGF).


Estudo Demonstra

Ação do Ácido Tranexâmico, da Melatonina e da Hidroquinona no Melasma 

Melatonina:

A melatonina tem requisitos para ser considerada fármaco antiestrogênico, por sua interferência nos receptores de estrogênio. Além disso, age na síntese de estrogênios pela inibição de enzimas (aromatase) que controlam sua interconversão a partir de seus precursores androgênicos. A melatonina também é inibidora endógena específica de receptores alfa de estrogênio via calmodulina, reduzindo a influência do estrogênio. Além disso, a melatonina reduz a atividade do monofosfato cíclico de adenosina (AMPc), diminui o MSH (hormônio alfa melanócito estimulante), reduz os efeitos da radiação UV induzidos. Portanto, como a melatonina modula a atividade estrogênica ela pode reduzir a hiperpigmentação quando o componente hormonal desempenha um papel crucial na fisiopatologia da doença, como ocorre no melasma.

Ácido Tranexâmico:

O ácido tranexâmico é um fármaco hidrofílico inibidor da plasmina, classicamente utilizado como agente antifibrinolítico, mas que tem sido estudado como alternativa para o tratamento do melasma. Estudos recentes revelaram que seu uso tópico previne a pigmentação induzida por UV. O ácido tranexâmico bloqueia a conversão do plasminogênio (presente nas células basais epidérmicas) em plasmina, por meio da inibição do ativador de plasminogênio. A plasmina ativa a secreção de precusores da fosfolipase A2, que atuam na produção do ácido araquidônico e induzem a liberação de fatores de crescimentos (VEGF). Trata-se de um potente fator de crescimento de melanócito. Já o ácido araquidônico é precursor de fatores melanogênicos, como, por exemplo, prostaglandinas e leucotrienos.

Hidroquinona:

De acordo com estudos anteriores a hidroquinona atuaria, não como inibidora da tirosinase, mas como um substrato alternativo da enzima, competindo com a tirosina por esta enzima. O efeito inibitório da hidroquinonana na melanogênese seria o resultado de uma competição eficaz da mesma com a tirosina pela enzima tirosinase. Assim, uma vez que a melanogênese é afetada pela ação da hidroquinona quando aplicada topicamente, ocorre a interrupção da formação de melanina e subsequente clareamento reversível da pele.


Referências:

SARKAR, R. et al. Future therapies in melasma: What lies ahead? Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2020 Jan-Feb;86(1):8-17.

SLOMINSKI, AT. et al. Melatonin: A Cutaneous Perspective on its Production, Metabolism, and Functions. J Invest Dermatol. 2018 Mar;138(3):490-499.

JUHASZ, MLW. & LEVIN, MK. The role of systemic treatments for skin lightening.J Cosmet Dermatol. 2018 Dec;17(6):1144-1157.


à Essa tecnologia pode ser encontrada em farmácias de  manipulação.

Autor(a)

Equipe Técnica Consulfarma
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